Lamiwudyna

Diety

Opis jest aktualny 09.09.2016

  • Nazwa łacińska: Lamiwudyna
  • Kod ATX: J05AF05
  • Składnik aktywny: Lamiwudyna
  • Producent: Aurobindo Pharma Ltd., Indie

Skład

W jednej tabletce powleczonej powłoką występuje 300 lub 150 miligramów lamiwudyna.

Ponadto struktura zawiera celulozę mikrokrystaliczną, sól sodową glikolanu skrobi, stearynian magnezu, dwutlenek tytanu, hipromelozę, glikol polietylenowy 400 i polisorbat 80.

Forma wydania

Wyprodukowane w dwóch formach:

  • owalne tabletki zawierające 150 miligramów substancji czynnej, pokryte białą otoczką, z literą "C" po jednej stronie i liczbą "63" po drugiej stronie;
  • owalne tabletki z 300 miligramami substancji aktywnej, pokryte białą otoczką, z "C" po jednej stronie i "64" po drugiej.

Działanie farmakologiczne

Przeciwwirusowe narkotyk. Ma wysoką aktywność przeciwko retrowirusy i ludzki wirus upośledzenia odporności (HIV).

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Gdy aktywny preparat środek wchodzi do ludzkich komórek z udziałem komórek kinazy jest podatny do fosforylacji, w wyniku 5-trifosforan części pochodnej, która hamuje DNA i RNA, w zależności od odwrotnej transkryptazy HIV i prowadzi do uzyskania zawiesiny replikacji wirusa. Pochodna pochodna działa nie tylko jako inhibitor, ale także jako substrat dla odwrotnej transkryptazy wirusa. Tworzenie się zainfekowanych komórek DNA jest blokowane przez integrację fosforanu lamiwudyny z łańcuchami jego cząsteczek, które następnie są niszczone. Interakcja 5-trifosforanu lamiwudyny z transkryptazą HIV jest sto razy silniejsza niż w przypadku polimerazy α ludzkich komórek.

Substancja czynna preparatu jest aktywna w stosunku do odpornych na zydowudynę szczepów ludzkiego wirusa niedoboru odporności. W przypadku przyjmowania przez pacjentów, którzy nie otrzymywali wcześniej leczenia lekami przeciwretrowirusowymi, w połączeniu z cytyną, spowalnia to rozwój oporności na zinowudynę. Lamiwudyna hamuje słabsze komórek progenitorowych w szpiku kostnym i wywiera działanie cytotoksyczne na komórki linii limfocytów i monocytów, makrofagów i limfocytów obwodowych krew mniej wyraźny niż zinwudyna.

Biodostępność tej substancji wynosi 80-86%. Wiąże się z białkami osocza o 36%. Jest wydalany w postaci niezmienionej razem z moczem.

Wskazania do stosowania

Tabletki lamiwudyny stosuje się:

  • na wirus niedoboru odporności (HIV) u dzieci i dorosłych;
  • w przewlekłym wirusowym WZW typu B (CVG B) u pacjentów w wieku powyżej 16 lat na tle replikacji wirusa HBV.

Można łączyć z innymi lekami przeciwretrowirusowymi.

Przeciwwskazania

Nie należy przyjmować ze zwiększoną wrażliwością na substancję czynną Lamivudine.

Efekty uboczne

Ten lek może powodować takie działania niepożądane:

  • ból głowy;
  • infekcje dróg oddechowych;
  • ogólne złe samopoczucie;
  • nudności;
  • zwiększone zmęczenie;
  • wymioty;
  • utrata apetytu;
  • biegunka;
  • zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
  • ból i dyskomfort w okolicy nadbrzusza.

Lavimudin, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Lamiwudynę przyjmuje się w dawce 300 mg na dobę. Może to być jedna tabletka z 300 miligramami substancji czynnej lub dwie z 150 mg rano i wieczorem. Take powinno być wewnątrz, między posiłkami lub podczas jedzenia. Lamivudine i Zydowudyna często powołują się jednocześnie. Przy masie poniżej 50 kilogramów dawka może się zmniejszyć.

Przedawkowanie

  • nudności;
  • słabość;
  • wymioty;
  • zwiększone efekty uboczne.

Dane o przypadkach ciężkiego przedawkowania są nieobecne. Nie było żadnych śmiertelnych przypadków. W przypadku przedawkowania, w takich przypadkach stosuje się zwykłe leczenie: płukanie żołądka i monitorowanie funkcji życiowych.

Interakcja

Używany jednocześnie z Trimetoprim stężenie lamiwudyny wzrasta we krwi.

Jednoczesna recepcja z Zalcitabine, Stavudin, Isoniazid, Didanosine i Dapsone zwiększa ryzyko neuropatii obwodowej, a przy sulfonamidach, didanozyna i zalcytabina zwiększają ryzyko zapalenie trzustki.

Przy jednoczesnym odbiorze z Zydowudyna Czas działania jest zwiększony o 13 procent, a maksymalne stężenie w osocze krwi - o 28 procent. Zydowudyna nie wpływa na biodostępność i stężenie lamiwudyny.

Warunki sprzedaży

Tabletki można kupować tylko na receptę.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w suchym i niedostępnym miejscu dla dzieci, w temperaturze otoczenia nie wyższej niż 30 stopni Celsjusza.

Data wygaśnięcia

5 lat od daty produkcji. Nie bierz go po upływie daty ważności.

Analogi

  • Virolam;
  • Zeffix;
  • Lamivir;
  • Epivir;
  • Zydowudyna;
  • RetroVir;
  • Zidolam.

Abacavir i lamiwudyna są również analogami z tą samą substancją czynną.

Recenzje o Lavimudin

Połączone leki, takie jak Combivir (lamiwudyna + zydowudyna), ponieważ są bardziej skuteczne. W leczeniu HIV, połączenie Kaletra+Lamiwudyna +Abacavir.

Cena Lamivudine, gdzie kupić

Kup Lamivudine w Rosji może kosztować 2200 rubli. Na Ukrainie cena Lamivudine waha się od 1367 do 9961 hrywien. Połączone leki, na przykład, Combivir (Lamivudine + Zidovudine) kosztują 24000 hrywien.

Lamiwudyna

Lamivudine: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Lamivudine

Kod ATX: J05AF05

Substancja czynna: lamiwudyna (lamiwudyna)

Producent: firma farmaceutyczna ZAO Obolenskoe (Rosja), firma farmaceutyczna OOO Ozon (Rosja), Aurobindo Pharma Ltd. (Indie) i inne.

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 26.12.2012

Ceny w aptekach: od 367 rubli.

Lamiwudyna jest lekiem przeciwwirusowym.

Forma wydania i skład

Lamiwudyna postać dawkowania - tabletki, tabletki powlekane: producent I - białej do prawie białej, dwuwypukłe ze ścianką Valium, biały lub prawie biały rdzenia w przekroju poprzecznym; producent II - białej do prawie białego, podłużny, z jednej strony - grawerowanie C, a z drugiej - grawerowanie "63" (w konturu pakiet 7, 10, 12, 15, 20, 25 lub 30 jednostek acheikova w kartonie. pudełko od 1 do 10 opakowań, w blistry aluminiowe 10 sztuk, w tektury wiązki 6 lub 10 blistrów;.. w fiolce z politereftalanu etylenu 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 lub 100 sztuk w opakowaniu pudełko 1 butelka).

Skład jednej tabletki:

  • substancja czynna: lamiwudyna - 150 mg;
  • składniki pomocnicze (rdzeń): celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu, dodatkowo I producent - powidon, monohydrat laktozy;
  • powłoka: białe runowe (hypromeloza, dwutlenek tytanu, polisorbat-80, makrogol-4000) lub opadrai II (makrogol, talk, alkohol poliwinylowy, dwutlenek tytanu).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lek przeciwwirusowy lamiwudyna należy do klasy nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI). Mechanizm działania w wewnątrzkomórkowego metabolizmu do 5-trifosforanu i konkurencyjnej hamujące odwrotną transkryptazę - enzymu ludzkiego wirusa upośledzenia odporności (HIV), który przyczynia się do stłumienia replikacji wirusa. lamiwudyna wykazuje aktywność wobec szczepów opornych na zydowudyny, a gdy jest stosowany w połączeniu z nim prowadzi do wolniejszego patogenów wirusowych rozwoju oporności zydowudyny (u pacjentów nieleczonych wcześniej). Lamiwudyna w wyższy niż wskaźnik terapeutyczny zydowudyny in vitro - jest słabiej hamuje komórek progenitorowych w szpiku kostnym, wykazuje mniej wyraźne działanie cytotoksyczne na limfocyty krwi obwodowej, a także linie komórkowe monocytów, makrofagów i limfocytów i innych komórek macierzystych szpiku kostnego. Lek nie wpływa na metabolizm deoksynukleotydów w komórkach i utrzymanie w DNA (kwas dezoksyrybonukleinowy) w mitochondriach komórek normalnych.

Lamiwudyna wykazuje wysoką aktywność przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu B (HBV) we wszystkich badanych liniach komórkowych iu wszystkich zwierząt zakażonych eksperymentalnie.

Lek jest szeroko stosowany jako składnik połączonego leczenia przeciwretrowirusowego w kombinacji z innymi NRTI lub preparatami innych grup (nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, inhibitory proteazy). Ustalono, że skojarzona terapia przeciwretrowirusowa zawierająca lamiwudynę jest skuteczna przeciwko szczepom HIV z mutacjami w kodonie M184V, jak również u pacjentów, którzy wcześniej nie otrzymywali leczenia przeciwretrowirusowego.

Farmakokinetyka

Lamiwudyna wchłania się szybko w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Biodostępność - od 80 do 88%. Maksymalne stężenie (Cmaks) w osoczu krwi występuje 1 godzinę po podaniu doustnym. 36% wiąże się z białkami osocza.

Lamiwudyna może przenikać przez krew-mózg i barierę łożyskową.

Substancja ulega biotransformacji przez fosforylację, tworząc 5-trifosforan. Okres półtrwania (T.1/2) wynosi 5-7 godzin. Z moczem 68-71% substancji aktywnej jest wydalane w postaci niezmienionej.

Wskazania do stosowania

  • Zakażenie HIV u dorosłych i dzieci (w ramach złożonej terapii przeciwretrowirusowej);
  • wirusowe przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B na tle replikacji wirusa HBV u pacjentów w wieku powyżej 16 lat.

Przeciwwskazania

  • ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min);
  • dzieci poniżej 3 lat o masie ciała mniejszej niż 14 kg;
  • ciąża i laktacja;
  • osobnicza nadwrażliwość na lamiwudynę lub jakikolwiek pomocniczy składnik leku.

Zgodnie z zaleceniami, lamiwudyna stosować ostrożnie u pacjentów z neuropatią obwodowych (łącznie z historią), niewydolności nerek z klirensem kreatyniny od 30 do 50 ml / min, jak również u pacjentów z zapaleniem trzustki (w tym historii).

Instrukcja użytkowania Lamivudine: metoda i dawkowanie

Podawanie leku jest dozwolone tylko osobom mającym doświadczenie w leczeniu HIV u specjalisty.

Tabletki lamiwudyny przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Konieczne jest unikanie podziału tabletek na części w celu uniknięcia naruszenia dokładności dawkowania preparatu.

Sposób dawkowania w zależności od wieku i wagi pacjenta:

  • dorośli i młodzież o masie ciała powyżej 25 kg: całkowita dawka dobowa 300 mg. Możesz wziąć 1 tabletkę (150 mg) dwa razy dziennie lub 2 tabletki (300 mg) raz dziennie;
  • dzieci o masie ciała od 20 do 25 kg: całkowita dawka dobowa 225 mg - 1 / 2 tabletki (75 mg) rano i 1 tabletka (150 mg) wieczorem lub 1 1 / 2 tabletki (225 mg) raz dziennie;
  • dzieci o masie ciała od 14 do 20 kg: całkowita dawka dobowa - 150 mg. Możesz wziąć 1 / 2 tabletki (75 mg) dwa razy dziennie, rano i wieczorem lub 1 tabletkę (150 mg) raz dziennie.

Efekty uboczne

Częstotliwość występowania niepożądanych efektów ze strony układów i narządów w specjalnej skali (> 0,1% - bardzo często, 0,01-0,1% - często 0,001-0,01% - nieczęste, 0,0001-0,001% - rzadko ;

Instrukcje dotyczące stosowania leków, analogów, recenzji

Instrukcje od tablets.rf

Menu główne

Tylko najbardziej aktualne oficjalne instrukcje dotyczące stosowania leków! Instrukcje dla leków na naszej stronie internetowej są publikowane w niezmienionej formie, w której są dołączone do leków.

Lamiwudyna *

PREPARATY LECZNICZE ZWIĄZANE Z WCZEŚNIEJSZYMI POWIĄZANIEMI PACJENTA TYLKO PRZEZ LEKARZA. NINIEJSZE INSTRUKCJE DLA PRACOWNIKÓW MEDYCZNYCH.

Opis substancji czynnej Lamivudine / Lamivudinum.

Formuła: C8H11N3O3S, nazwa chemiczna: (2R-cis) -4-amino-1- [2- (hydroksymetylo) -1,3-oksatiolan-5-ilo] -2 (1 H) -pirymidynonu.
Grupa farmakologiczna: środki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze i przeciw robakom / środki przeciwwirusowe / środki do leczenia infekcji HIV; środki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze i przeciw robakom / środki przeciwwirusowe / przeciwwirusowe (z wyjątkiem HIV).
Działanie farmakologiczne: przeciwwirusowe hamowanie transkryptazy HIV.

Właściwości farmakologiczne

Lamiwudyna ma działanie wirosostatyczne przeciwko ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności. Lamiwudyna przenika przez indukowane komórki jest wirus, który wchodzi lamiwudynę 5'-trifosforan (forma aktywna) i hamowanie odwrotnej transkryptazy, która prowadzi do zahamowania replikacji wirusa. Lamiwudyna hamuje polimerazy alfa, beta i gamma-DNA. Po 12 tygodniach monoterapii pojawiają się oporne szczepy lamiwudyny. Stabilność rozwija się w wyniku zastąpienia w pozycji 184 odwrotnej transkryptazy wirusa izoleucyny na walinie. Lamiwudyna aktywność wobec szczepów opornych na AZT, i w połączeniu z nim hamuje rozwój oporności wirusowej zydowudyny (u pacjentów nieleczonych wcześniej). Lamiwudyna ma wyższy wskaźnik terapeutyczny in vitro niż zydowudyna. Lamiwudyny, zydowudyny, w porównaniu ma mniej wyraźne działanie cytotoksyczne na monocytów, makrofagów i komórek linii limfocytów, limfocyty krwi obwodowej, komórek słabszych hamuje progenitorowych szpiku kostnego. Lamiwudyna ma niewielki wpływ na zawartość DNA i metabolizm komórkowych deoksynukleotydów w mitochondriach zdrowych komórek. Ponadto lamiwudyna wykazuje wysoką aktywność przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu B we wszystkich doświadczalnie zakażonych zwierzętach i we wszystkich badanych liniach komórkowych. Po podaniu lamiwudyna jest prawie całkowicie i szybko wchłaniana (całkowita biodostępność wynosi 86%). Maksymalne stężenie w surowicy osiąga się 1 godzinę po przyjęciu. Obecność pokarmu w żołądku hamuje wchłanianie (czas osiągnięcia maksymalnego stężenia jest 3-3,5 razy dłuższy, a maksymalne stężenie zmniejsza się o 40%). W przypadku białek osocza lamiwudyna wiąże się z 36%. Do 57% dawki lamiwudyny jest adsorbowane na powierzchni erytrocytów. Objętość dystrybucji wynosi 1,3 l / kg. Lamiwudyna jest nieznacznie (około 5%) metabolizowana w wątrobie i powstaje nieaktywny metabolit transulfotlenku. Lamiwudyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej w nerkach. Lamiwudyna przenika przez krew-mózg i barierę łożyskową do mleka matki. Okres półtrwania wynosi od 3 do 5 godzin. Gdy spada szybkość przesączania kłębuszkowego, zmniejsza się klirens lamiwudryny.

Wskazania

Przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B w tle replikacji wirusa HBV u pacjentów w wieku powyżej 16 lat.
Leczenie zakażenia HIV u dorosłych i dzieci (w ramach leczenia skojarzonego z innymi lekami przeciwretrowirusowymi).

Metoda lamiwudyny i dawka

Lamiwudyna jest stosowana wewnętrznie. Pacjenci od 12 lat: 2 razy dziennie po 150 mg, o masie ciała mniejszej niż 50 kg - 2 mg / kg 2 razy dziennie; dzieci od 3 miesięcy do 12 lat w dawce 4 mg / kg 2 razy dziennie, maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg. Lamiwudynę przepisuje się wyłącznie z zydowudyną.
W przypadku stłuszczenia należy zaprzestać pogarszania się parametrów czynnościowych próbek wątroby, kwasicy mleczanowej o nieznanym pochodzeniu, postępującej hepatomegalii, leczenia lamiwudyną.
Należy zachować ostrożność stosując lamiwudynę w przypadku naruszenia stanu czynnościowego nerek. Korekta dawki jest konieczna, gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 50 ml / min.
Nie jest wymagana korekta schematu dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi wątroby, ponieważ lamiwudyna jest wydalana prawie wyłącznie przez nerki. Należy jednak zachować ostrożność stosując lamiwudynę u pacjentów z ciężką marskością wątroby związaną z wirusem zapalenia wątroby typu B, biorąc pod uwagę ryzyko zaostrzenia choroby po odstawieniu lamiwudyny.
Kiedy niedokrwistość (stężenie hemoglobiny jest niższe niż 4,65 mmol / l lub 7,5 g / dL) lub neutropenia (liczba neutrofili jest mniejsza niż 750 / μL), nie stosuje się lamiwudyny w skojarzeniu z zydowudyną.
Ból brzucha, nudności, wymioty, lub wzrostu w surowicy enzymów trzustkowych lamiwudyna powinny być zniesione, a nie, aby ponownie użyć ją do momentu zapalenia trzustki jest wykluczone.
Stosowanie lamiwudyny nie zapobiega możliwości zakażenia krwi lub kontaktu seksualnego.
Podczas terapii należy wiedzieć o możliwości wystąpienia wtórnej infekcji.
U dzieci z zaburzeniami czynności nerek zaleca się korektę schematu dawkowania w takich samych proporcjach jak u dorosłych. Dzieci poniżej 3 miesiąca życia nie mają doświadczenia z lamiwudyną.

Przeciwwskazania do stosowania

Ograniczenia dotyczące użytkowania

Niewydolność nerek, neuropatia obwodowa, zapalenie trzustki (w tym jej obecność w wywiadzie).

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Lamiwudynę w okresie ciąży stosuje się wyłącznie po dokładnej ocenie zamierzonej korzyści dla matki i możliwym ryzyku dla płodu, pomimo braku bezpośrednich wskazań dotyczących zmian w funkcji rozrodczej i działania teratogennego. Na czas leczenia lamiwudyną należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne lamiwudyny

Układ trawienny: dyskomfort i ból w nadbrzuszu, jadłowstręt, biegunka, nudności, utrata apetytu, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, martwicze zapalenie trzustki (możliwe śmiertelne).
Układ nerwowy: bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, bezsenność, niedoczynność tarczycy, neuropatię.
Inne: Infekcje układu oddechowego, złe samopoczucie, osłabienie, zespół grypopodobny, kaszel, ból stawów, ból mięśni, leukopenia, łysienie, gorączka, niedokrwistość, pocenie się, reakcje alergiczne.

Interakcje lamiwudyny z innymi substancjami

Sulfametoksazol i trimetoprim zwiększyć obszar pod krzywą stężenie - czas Lamiwudyna 44 ± 23% zmniejszenia jego klirens z 30 ± 36%, a całkowity klirens z 29 ± 13%. Lamiwudyna zwiększa maksymalne stężenie zydowudyny o 39 ± 62%. Zydowudyna nie wpływa na farmakokinetykę lamiwudyny. Wyraźny synergizm z AZT i innych leków, które są stosowane do leczenia infekcji, które są spowodowane przez wirusa ludzkiego niedoboru odporności, replikacja wirusa ludzkiego niedoboru odporności, w hodowli komórkowej. W połączeniu z ddl lamiwudyny, dapson, izoniazyd zalcytabiny, stawudyny, zwiększa ryzyko wystąpienia neuropatii obwodowej. Przy wspólnym stosowaniu lamiwudyny z sulfonamidami, didanozyną, zalcytabiną zwiększa się ryzyko zapalenia trzustki.

Przedawkowanie

Nie opisano specyficznych objawów przedawkowania lamiwudyny. Gdy przedawkowanie lamiwudyny wymaga następujących czynności: płukanie żołądka, zażywanie węgla aktywowanego, wymuszona diureza, leczenie objawowe, kontrola czynności życiowych.

Wymieniaj nazwy leków zawierających substancję czynną lamiwudynę

Preparaty łączone:
Abakawir + Lamiwudyna + Zydowudyna: Trizivir;
Zydowudyna + Lamiwudyna: Wirogron, Combivir;
Abakawir + Lamiwudyna: Kivexa;
Zydowudyna + Lamiwudyna + Nevirapina: Zidolam-N.

Lek "lamiwudyna": instrukcje użytkowania, forma uwalniania, analogi, działania niepożądane

W dzisiejszym świecie coraz więcej osób diagnozuje się codziennie z tak przerażającą chorobą jak HIV. Taka choroba z czasem staje się bardziej powszechna. W ciągu ostatnich dwudziestu lat liczba przypadków znacznie wzrosła. Leczenie przeciwretrowirusowe jest obowiązkową częścią terapii mającej na celu przedłużenie życia pacjentów zakażonych wirusem HIV. Poniżej rozważymy główne właściwości, cechy, wskazania i przeciwwskazania, skutki uboczne i ceny leku "Lamivudine". Instrukcje użytkowania są dostępne w każdym opakowaniu.

Opis i skład preparatu

Leki, które rozważamy, mają wyraźne działanie przeciwwirusowe i są szeroko stosowane w złożonym leczeniu HIV. Tabletki "Lamiwudyna" mają biały kolor, a główną substancją czynną w ich składzie jest substancja o tej samej nazwie. Każda tabletka, w zależności od postaci uwalniania, zawiera 100 lub 300 mg. Jako towarzyszące składniki w preparacie zastosowano glikolan sodowy skrobi, stearynian magnezu, dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy, hypromelozę. Cena "lamiwudyna" jest interesująca dla wielu.

Tabletki są produkowane w skorupce, aw jednym opakowaniu leku mogą zawierać 10, 30 i 60 sztuk.

Ponadto lek "lamiwudyna" jest dostępny w postaci roztworu, który jest podawany doustnie.

Działanie farmakologiczne

Instrukcja stosowania leku przeciwwirusowego Lamivudine wskazuje, że główny składnik aktywny w jego składzie przedostaje się do komórki raczej szybko przez błonę, a następnie jest metabolizowany. Wynikiem tej reakcji jest synteza inhibitora transkrypcji HIV. To on nęka proces pomnażania komórek patologicznych. Lek jest bardzo aktywny w stosunku do tych szczepów wirusa, które nie są w stanie wpływać na inne podobne leki.

Ponadto lek "Lamivudine" jest bardzo aktywny przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu B. To dlatego ten lek może być włączony w kompleksową terapię stanów patologicznych wątroby. Ale powinieneś zacząć brać to ściśle po konsultacji z lekarzem.

Substancja jest podawana doustnie, co decyduje o jej absorpcji w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Należy zauważyć, że biodostępność tego leku jest dość wysoka i sięga osiemdziesięciu sześciu procent. Pokarm zapobiega adsorpcji głównej substancji, więc wspólny odbiór "Lamiwudyny" wraz z posiłkiem zwiększa czas, w którym osiąga się najwyższe stężenie leku w krwi pacjenta.

Pozostałości leku w postaci niezmienionej są usuwane naturalnie wraz z moczem. Głównym składnikiem aktywnym mogą przenikać do mleka matki, dlatego lekarze powinni zatrzymania laktacji zażyciu leku lub oderwanie się od karmienia piersią do końca leczenia lekiem. Okres półtrwania leku wynosi od trzech do pięciu godzin.

Potwierdza to instrukcja użycia dołączona do preparatu Lamivudine.

Wskazania, przeciwwskazania do stosowania

Zastosowanie produktu leczniczego wskazane jest w następujących przypadkach:

  1. Podczas wykonywania złożonej terapii zakażenia HIV u dorosłych i dzieci.
  2. Terapia wirusowego zapalenia wątroby typu B w postaci przewlekłej.

Ważne jest, aby pamiętać, że nie wszyscy ludzie mogą przyjmować ten lek. Instrukcje użytkowania zawierają następujące ograniczenia:

  • Pełna odporność na substancje zawarte w preparacie.
  • Nietolerancja laktozy.
  • Mała masa ciała, wiek dziecka. Lek jest ściśle zabroniony do stosowania w leczeniu dzieci w wieku poniżej trzech lat, a także pacjentów, których waga jest mniejsza niż czternaście kilogramów.
  • Obecność problemów z nerkami, ich funkcja oczyszczająca. Oznacza to, że lek nie powinien być stosowany przez osoby, które mają badanie moczu, które wykrywa klirens kreatyniny poniżej 30 mililitrów na minutę.
  • Okres ciąży, a także laktacja, niezależnie od dawki leku i jego postaci uwalniania.

"Lamiwudynę" należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

  • Jeśli pacjent cierpi na poważną niewydolność nerek.
  • W obecności obwodowej neuropatii, odbywającej się w ostrej postaci.
  • Jeśli u pacjenta zdiagnozowano zapalenie trzustki.

Jednak przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy skonsultować się z lekarzem na temat przeciwwskazań.

Jak połączyć Zydovudine i Lamivudine? O tym poniżej.

Dawkowanie, interakcje leków

Jak wskazują instrukcje do stosowania z Lamivudine, tylko specjalista, który ma doświadczenie w leczeniu choroby, takiej jak HIV, może przepisać kompleksową terapię. Przyjmowanie jedzenia z lekiem nie wpływa na jego działanie, ale spowalnia wchłanianie, należy wziąć to pod uwagę. Nie należy również dzielić pigułki na kilka części lub gryźć. Konieczne jest wzięcie go w całości. Pozwoli to osiągnąć maksymalny efekt w leczeniu.

Instrukcja obsługi „lamiwudyna” instrukcji przygotowania odbicie następny możliwy schemat podawania leku: dzieci, które osiągnęły trzech lat, dorośli, jeśli ich ciężar przekroczy trzydzieści kilo, podany w tabletki zawierające 150 mg składnika aktywnego, dwa razy dziennie lub jednej tabletki zawierającej 300 mg substancji czynnej, raz dziennie.

Dzieci w wieku 3-12 lat, lek jest przepisywany, w oparciu o masę pacjenta. Na każdy kilogram wagi pacjenta powinno odpowiadać 3 mg leku. Ta dawka jest przyjmowana raz dziennie. Najbardziej skuteczny program leczenia może zostać wybrany przez lekarza, który weźmie pod uwagę indywidualne cechy. To on określi wymagane dawkowanie, biorąc pod uwagę wskazania i analizy pacjenta.

Jeśli chodzi o interakcje leków, instrukcja użycia zawiera następujące dane: wspólne przyjmowanie takich leków, jak "Zydowudyna" i "Lamiwudyna" może przedłużyć okres działania tego ostatniego. Jednak "Zydowudyna" absolutnie nie wpływa na okres karencji leku "Lamivudine".

Użyj tego leku razem z didanozyną i Zalcitabiną, a także z sulfonamidami nie. Ta praktyka może znacznie zwiększyć ryzyko zapalenia trzustki.

Warunki przechowywania

Lek jest przechowywany przez trzy lata, jeśli stosujesz się do tych zaleceń. Lek powinien być w zacienionym miejscu, z dala od urządzeń grzewczych, o niskiej wilgotności. Surowo zabrania się stosowania tego środka po upływie terminu ważności.

Skutki uboczne Lamivudine

Pomimo znaczącej skuteczności, lek "Lamivudine", podobnie jak większość leków, ma wiele skutków ubocznych, które mogą wystąpić, gdy zostanie podjęta. Należą do nich:

  • Zwiększone zmęczenie.
  • Ryzyko rozwoju zakaźnych patologii w narządach oddechowych.
  • Bóle głowy.
  • Zaburzenia czynności przewodu pokarmowego: biegunka, nudności i wymioty.
  • Zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych.
  • Zredukowany apetyt.

Prawidłowa dawka niezależnie, niezależnie od przyczyny, jest surowo zabroniona. Jeśli lekarz ustalił określony schemat leczenia, nie należy go naruszać.

Analogi "lamiwudyny"

Jeśli zdarzyło się, że lek "Lamivudine" z jakiegokolwiek powodu nie pasował do pacjenta, możliwe jest zastąpienie go analogami ze względu na charakter działania i skład. Należą do nich "Virolam", "Amiviren", "Epivir", "Zeffix".

Wprowadzanie korekt w leczeniu tak poważnej choroby, jak HIV, jest zakazane. Tylko lekarz może wybrać podobny lek. Zrobi to, opierając się na indywidualnych cechach pacjenta. Jeśli nie zastosujesz się do tego zalecenia, konsekwencje mogą być nieodwracalne.

Recenzje

Przeglądy pacjentów poddanych kompleksowej terapii lekiem Lamivudine były bardzo zróżnicowane. Niektórzy pacjenci zauważają, że lek jest skuteczny w zwalczaniu HIV, podczas gdy inni wskazują na duże prawdopodobieństwo wystąpienia różnych działań niepożądanych.

Bardzo często lek wywołuje wymioty i silne zmęczenie. Ze względu na to, że "lamiwudyna" jest stosowana głównie razem z innymi lekami przeciwwirusowymi, niepożądane działania mogą mieć chaotyczny charakter.

Koszt

Cena Lamivudine jest dość wysoka i zależy od formy uwolnienia, a także od liczby tabletek w opakowaniu. Małe pudełko zawierające 10 tabletek będzie kosztować około 2200 rubli w rosyjskich aptekach. Nie każdy może zarażać się wirusem HIV i innymi chorobami wirusowymi, więc warto poprosić lekarza o wyznaczenie tańszego odpowiednika.

Lamiwudyna

Producent:

Substancja czynna lamiwudyna

Formy lamiwudyny

Kto pokazuje lamiwudynę

Leczenie zakażenia HIV w skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej u dorosłych i dzieci. Profilaktyka po infekcji osób, które otrzymały zastrzyki lub skaleczenia podczas pracy z materiałami skażonymi HIV lub uprawiały seks z osobami zakażonymi ludzkim wirusem niedoboru odporności.

Jak stosować lamiwudynę

Sposób podawania i dawka.

Dorośli w leczeniu zakażenia HIV lek jest przepisywany wewnętrznie w ramach złożonej terapii przeciwretrowirusowej, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Tabletkę należy połykać w całości i popić wodą. Średnia dzienna dawka wynosi 300 mg lamiwudyny, 150 mg dwa razy na dobę lub 300 mg raz na dobę. Czas trwania leczenia określa lekarz, monitorując liczbę limfocytów CD4 pacjenta.

W leczeniu zakażeń wirusem HIV u dzieci, lek jest przepisywany jako część złożonej terapii przeciwretrowirusowej wewnętrznie, podczas posiłków, w średniej dawce terapeutycznej 4 mg / kg na dobę, rozprowadzając dawkę dzienną w dwóch podzielonych dawkach. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 300 mg lamiwudyny. Czas trwania terapii ustalany jest indywidualnie. Co trzy miesiące należy dostosować dawkę w zależności od masy ciała dziecka.

W profilaktyce po ekspozycji na HIV dorosłych zakażenia podawanego leku, nie później niż w ciągu 72 godzin po podaniu / tłumienia zakażonego HIV materiału lub kontakt seksualny z osobnik zakażony HIV, w połączeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi w dawce 150 mg lamiwudyny dwa razy dziennie przez 4 tygodnie.

Korekta dawkowania w niewydolności nerek.

Pacjenci z objawami klinicznymi niewydolności nerek i klirensem kreatyniny od 30 do 50 ml na minutę są zalecane, aby zmniejszyć dawkę dobową leku i wyznaczyć 150 mg lamiwudyny raz na dobę. Pacjenci z klirensem kreatyniny? 30 ml na minutę, przerwy w stosowaniu leku są wymagane przed zwiększeniem szybkości klirensu kreatyniny z następczym podawaniem nie więcej niż 150 mg lamiwudyny raz na dobę.

Funkcje aplikacji.

Leczenie lekiem powinno odbywać się pod nadzorem lekarza mającego doświadczenie w leczeniu pacjentów zakażonych ludzkim wirusem niedoboru odporności i pacjentów z AIDS. Podczas leczenia konieczne jest monitorowanie miana wirusa pacjenta i liczby limfocytów Cd4.

Podczas leczenia należy poinformować pacjenta, że ​​lek nie zapobiega zakażeniu wirusem ludzkiego niedoboru odporności poprzez kontakty seksualne lub przez zakażoną krwią, a nie leczy zakażenia HIV, więc pacjenci pozostają na ryzyko rozwoju kompleksowego obrazu choroby z hamowaniem układu odpornościowego i wystąpienia zakażeń oportunistycznych i nowotworów nowotwory.

W monoterapii lamiwudyną u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie wykonuje się korekcji dawkowania, ponieważ substancja czynna leku wydalana jest przez nerki głównie w stanie niezmienionym. Jednakże lamiwudynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką współistniejącą marskością wątroby spowodowaną wirusem zapalenia wątroby typu B, biorąc pod uwagę ryzyko zaostrzenia przebiegu zapalenia wątroby po odstawieniu lamiwudyny.

Podczas stosowania leku, zwłaszcza u dzieci, należy obserwować pojawienie się objawów zapalenia trzustki.

Gdy ból brzucha, nudności, wymioty, lub wraz ze wzrostem stężenia w surowicy enzymów trzustkowych lamiwudynę anulować lub nie przedłużyć jego nominację do czasu, aż rozpoznanie zapalenia trzustki jest wykluczone.

Kwasica mleczanowa (kwasica mleczanowa), ciężki wątroby ze stłuszczeniem wątroby, co obserwuje się w leczeniu leków antyretrowirusowych - analogi nukleozydów i prowadzić do ciężkiego nieodwracalnego uszkodzenia wątroby i nerek, może pojawić się po kilku miesiącach stosowania lek „lamiwudyna” w terapii skojarzonej z innymi środkami przeciwwirusowymi. Dlatego podczas terapii skojarzonej potrzebujesz kontroli masy ciała, wielkości wątroby, biochemicznych parametrów krwi.

W przypadku klinicznych objawów kwasicy mleczanowej i znacznego pogorszenia parametrów laboratoryjnych czynności wątroby leczenie zostaje przerwane.

Gdy lek jest przepisywany dzieciom, dawkę przelicza się ponownie, biorąc pod uwagę masę ciała dziecka co 3 miesiące leczenia. W przeciwnym razie dawki staną się niewystarczające, co grozi pojawieniem się opornych szczepów wirusa HIV.

Stosowanie w czasie ciąży i laktacji.

Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe, jeśli oczekiwany efekt terapii przekracza potencjalne ryzyko dla płodu. Kobietom zakażonym HIV nie zaleca się karmienia piersią z powodu groźby zakażenia dziecka. Podczas leczenia lek powinien przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne Lamivudine

Kto jest przeciwwskazany z lamiwudyną

Nadwrażliwość na lamiwudynę lub składniki wchodzące w skład leku, ciąża przed 14 tygodniem ciąży, laktacja.

Lek nie jest przepisywany pacjentom, u których poziom hemoglobiny jest mniejszy niż 75 g / l, a liczba granulocytów obojętnochłonnych we krwi obwodowej jest mniejsza niż 0,75 x 109 / L.

Interakcja lamiwudyny

Przy jednoczesnym wykorzystaniu lamiwudynę i zydowudynę obserwowano umiarkowana (28%) wzrost piku stężenia zydowudyny w osoczu, ale brak istotnej zmiany wskaźnik AUC (pole pod krzywą „stężenia w osoczu - czas”) zaobserwowano. Zydowudyna nie wpływa na farmakokinetykę lamiwudyny.

Przy równoczesnym stosowaniu leku z didanozyną, sulfonamidem, zalcytabiną wzrasta ryzyko rozwoju zapalenia trzustki.

Lamiwudyna może również hamować wewnątrzkomórkową fosforylację zalcytabiny, dlatego nie zaleca się równoczesnego stosowania lamiwudyny i zalcytabiny. Przy równoczesnym stosowaniu z dapsonem, didanozyną, izoniazydem, stawudyną, zalcytabiną zwiększa ryzyko rozwoju neuropatii obwodowej.

Trimetoprim zwiększa poziom lamiwudyny w osoczu krwi.

Przedawkowanie lamiwudyny

Objawy przedawkowania: osłabienie, nudności, wymioty, nasilone działania niepożądane.

Leczenie: płukanie żołądka i jelit, stosowanie enterosorbentów (węgiel aktywowany), leczenie objawowe. Możliwe jest zastosowanie hemodializy, ale celowość jej zastosowania nie została wystarczająco zbadana.

Lamiwudyna Szukałem również jak:
Recenzje Lamivudine - instrukcja Lamivudine - opis leku Lamiwudyna - efekty uboczne Lamivudine - stosowanie leku Lamivudine - recenzje Lamivudine - opis Lamivudine - kup Lamivudine - szczegółowe informacje Lamivudine

LAMIVUDIN

Środek przeciwwirusowy, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy. Penetrujące komórek jest metabolizowany do 5-trifosforanu, które hamują odwrotną transkryptazę HIV, co prowadzi do zahamowania replikacji wirusa. Jest aktywna wobec szczepów opornych na AZT, a gdy są stosowane w połączeniu z wolnym rozwoju oporności wirusa na AZT (u wcześniej nieleczonych). Ma wyższy niż wskaźnik terapeutyczny zydowudyny in vitro (mniej niż AZT hamuje komórek progenitorowych w szpiku kostnym, a także jest mniej wyraźne działanie cytotoksyczne na limfocyty krwi obwodowej, limfocyty i linii komórkowej monocytów i makrofagów). Nieznacznie wpływa na metabolizm komórkowych deoksynukleotydów i zawartość DNA w mitochondriach nienaruszonych komórek.

Lamiwudyna wykazuje wysoką aktywność przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu B (HBV) we wszystkich badanych liniach komórkowych i we wszystkich doświadczalnie zakażonych zwierzętach.

Leczenie zakażenia HIV u dorosłych i dzieci (w ramach leczenia skojarzonego z innymi lekami przeciwretrowirusowymi).

Przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B w tle replikacji wirusa HBV u pacjentów w wieku 16 lat i starszych.

Z układu pokarmowego: ból i dyskomfort w okolicy nadbrzusza, nudności, wymioty, biegunka, zmniejszony apetyt, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

Od strony centralnego układu nerwowego: zwiększone zmęczenie, ból głowy.

Z układu oddechowego: infekcje dróg oddechowych.

Inne: ogólne złe samopoczucie.

Przy równoczesnym stosowaniu lamiwudyny zwiększa się czas trwania zydowudyny o 13% i jej Cmaks w osoczu krwi - o 28%. Zydowudyna nie wpływa na farmakokinetykę lamiwudyny.

Obserwowano synergię z zydowudyną i innymi środkami przeciwwirusowymi stosowanymi w leczeniu zakażeń wywołanych przez HIV w związku z replikacją wirusa HIV w hodowli komórkowej.

Podczas jednoczesnego stosowania z didanozyną, sulfonamidami, zalcytabiną wzrasta ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki.

Przy równoczesnym stosowaniu z dapsonem, didanozyną, izoniazydem, stawudyną, zalcytabiną zwiększa ryzyko rozwoju neuropatii obwodowej.

Trimetoprim zwiększa stężenie lamiwudyny w osoczu krwi.

Należy zachować ostrożność podczas naruszeń czynności nerek. W CC konieczne jest dostosowanie dawki poniżej 50 ml / min.

Biorąc pod uwagę, że lamiwudyna jest wydalana prawie wyłącznie przez nerki, korekcja schematu dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagana. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów z ciężką marskością wątroby spowodowaną wirusem zapalenia wątroby typu B, biorąc pod uwagę ryzyko zaostrzenia po odstawieniu lamiwudyny.

Lamiwudyny nie stosuje się w skojarzeniu z zydowudyną w neutropenii (liczba neutrofili mniejsza niż 750 / μl) lub niedokrwistością (stężenie hemoglobiny niższe niż 7,5 g / dl lub 4,65 mmol / l).

Jeśli ból brzucha, nudności, wymioty lub zwiększenie stężenia enzymów trzustkowych w osoczu krwi, lamiwudynę należy odstawić i nie otwierać ponownie do czasu wyeliminowania rozpoznania zapalenia trzustki.

Stosowanie lamiwudyny nie zapobiega możliwości zakażenia podczas stosunku płciowego lub krwi.

W okresie leczenia należy pamiętać o możliwości wystąpienia wtórnej infekcji.

Użyj w pediatrii

Nie ma doświadczenia dotyczącego lamiwudyny u dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek zaleca się korektę schematu dawkowania w takich samych proporcjach jak u dorosłych.

Chociaż nie ma bezpośredniego wskazania na działanie teratogenne i zmiany w funkcji rozrodczej, lamiwudyna powinna być stosowana w czasie ciąży tylko po dokładnej ocenie oczekiwanych korzyści i potencjalnego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Jeśli konieczne jest stosowanie lamiwudyny w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią.

Należy zachować ostrożność podczas naruszeń czynności nerek. W CC konieczne jest dostosowanie dawki poniżej 50 ml / min.

Nie jest wymagana korekta schematu dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów z ciężką marskością wątroby spowodowaną wirusem zapalenia wątroby typu B, biorąc pod uwagę ryzyko zaostrzenia po odstawieniu lamiwudyny.

Lamiwudyna

Spis treści

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Lamivudine

Nazwa chemiczna

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Lamivudine

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Lamivudine

Biały lub prawie biały krystaliczny proszek, rozpuszczalność w wodzie w 20 ° C około 70 mg / ml. Masa cząsteczkowa 229,3.

Farmakologia

Ma działanie wirusobójcze przeciwko HIV-1. Wnika do komórek indukowanej przez wirusa, wchodzi w postać czynną - lamiwudynę 5'-trifosforan, hamują aktywność odwrotnej transkryptazy. Hamuje polimerazy alfa-, beta- i gamma-DNA. Stabilne szczepy wirusa pojawiają się po 12 tygodniach monoterapii; opór w wyniku podstawienia w pozycji 184 odwrotnej transkryptazy izoleucyny na walinę.

Po podaniu doustnym jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany (całkowita biodostępność - 86%). Obecność pokarmu w żołądku spowalnia wchłanianie (3-3,5 razy, by osiągnąć Cmaks a 40% zmniejsza jego wartość). Wiązanie z białkami osocza wynosi 36%; na powierzchni erytrocytów jest adsorbowany do 57% dawki. Objętość dystrybucji wynosi 1,3 l / kg. Jest nieznaczna (5%) biotransformacja w wątrobie z utworzeniem nieaktywnego metabolitu transulfotlenku. Wydalany przez nerki w większości niezmieniony; częściowo przenika do mleka kobiecego. T1/2 - 3-5 godzin: u pacjentów klirens zmniejsza się proporcjonalnie do spadku szybkości przesączania kłębuszkowego.

Zastosowanie lamiwudyny

Zakażenie wirusem HIV u dorosłych i dzieci.

Przeciwwskazania

Ograniczenia dotyczące użytkowania

Nerek i / lub wątroby, niewydolność, zapalenie trzustki (w tym historii), neuropatia obwodowa (w tym historii), ciąża, karmienie piersią, niemowlęctwa do 3 miesięcy (dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa nieobecny).

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Jest to możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka.

Kategoria działania FDA - C.

Skutki uboczne Lamivudine

Ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, bezsenność, gipotimii, neuropatia, kaszel, objawy grypopodobne, brak apetytu, nudności, biegunka, wymioty, ból w nadbrzuszu, martwicze zapalenie trzustki (być śmiertelne), bóle mięśni, bóle stawów, leukopenia, niedokrwistość, gorączka, poty, łysienie, reakcje alergiczne.

Interakcja

Zwiększa Cmaks zydowudyna o 39 ± 62%. Trimetoprim i sulfametoksazol lamiwudyna zwiększona AUC o 44 ± 23% zmniejszenia całkowitej Cl 29 ± 13% CI nerek 30 ± 36%.

Przedawkowanie

Leczenie: objawowe, płukanie żołądka, wyznaczenie aktywowanego węgla, wymuszona diureza, monitorowanie czynności życiowych.

Drogi podawania

Środki ostrożności dotyczące substancji Lamivudine

Konieczne jest przerwanie leczenia, jeśli parametry czynnościowych próbek wątroby, stłuszczenie, postępująca hepatomegalia lub kwasica mleczanowa o nieznanej etiologii pogorszą się.

Lamiwudyna

Nazwy handlowe

Zeffix, Epivir Three Ti Si.
Przynależność do grupy

Opis substancji czynnej (INN)

Lamiwudyna
Postać dawkowania

roztwór do podawania doustnego, tabletki powlekane
Działanie farmakologiczne

Środek przeciwwirusowy. Selektywnie hamuje replikację HIV-1 i HIV-2 in vitro. Penetruje do komórek, indukowane przez wirus, przechodzi do postaci aktywnej - 5-trifosforanu lamiwudyny, który jest słabym inhibitorem odwrotnej transkryptazy HIV zależnej od RNA i DNA. Pomija polimerazy alfa, beta i gamma-DNA. Nie zakłóca metabolizmu komórkowych deoksynukleotydów, mających słaby wpływ na zawartość DNA. Stabilne szczepy wirusa pojawiają się po 12 tygodniach monoterapii; opór w wyniku podstawienia w pozycji 184 odwrotnej transkryptazy izoleucyny na walinę. Jest aktywny wobec szczepów klinicznych wirusa HIV opornych na zydowudynę. Ma wyższy niż wskaźnik terapeutyczny zydowudyny in vitro (mniej niż AZT hamuje komórek progenitorowych w szpiku kostnym, a także jest mniej wyraźne działanie cytotoksyczne na limfocyty krwi obwodowej, limfocyty i linii komórkowej monocytów i makrofagów). Pomija replikację wirusa zapalenia wątroby typu B, zapobiegając pojawianiu się aktywności odwrotnej transkryptazy.
Wskazania

Postępujące zakażenie HIV u dorosłych i dzieci (dla roztworu wewnętrznego 10 mg / ml i tabletek 150 mg). Przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B na tle replikacji wirusa (roztwór do stosowania wewnętrznego 5 mg / ml i tabletki 100 mg).
Przeciwwskazania

Nadwrażliwość: C z ostrożnością. Niewydolność nerek, zapalenie trzustki (w tym w wywiadzie), neuropatia obwodowa (w tym w badaniu anamnezowym); ciąża, laktacja.
Efekty uboczne

Ogólne złe samopoczucie, zmęczenie, rozwój zakażeń dróg oddechowych, ból głowy, dyskomfort i bóle brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Częstość zmian laboratoryjnych u pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B jest podobna do częstości lamiwudyny i placebo; Wyjątkiem jest częstsze wzrost ALT, bez istotnej różnicy w częstości występowania wzrostu aktywności ALT w połączeniu z hiperbilirubinemii i / lub objawy niewydolności wątroby, nie wykryto. Nie wiadomo, czy te przypadki zaostrzenia zapalenia wątroby są związane z lamiwudyną lub z cechami samego przebiegu przewlekłego zapalenia wątroby. (Najczęściej u dzieci parestezje - - mrowienie, pieczenie, drętwienie i ból rąk, ramion, stóp i nóg), relacja z tych powikłań lamiwudyną nie udowodniono u pacjentów z zakażeniem HIV obserwowano przypadki zapalenia trzustki oraz neuropatii obwodowej. Nie ma istotnych różnic w częstości występowania tych powikłań w grupach pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B przyjmujących lamiwudynę i placebo. U pacjentów z zakażeniem wirusem HIV, którzy otrzymywali leczenie skojarzone z analogami nukleozydów, obserwowano kwasicę mleczanową, której towarzyszyło zwykle ciężkie powiększenie wątroby i stłuszczenie wątroby. Istnieją osobne doniesienia o tych samych działaniach niepożądanych u pacjentów z wirusowym zapaleniem wątroby typu B i niewydolnością wątroby (brak jest dowodów potwierdzających związek tych powikłań z lamiwudyną). Ponadto na tle lamiwudyny mogą wystąpić następujące działania niepożądane, których częstość wykrywania jest podobna do obserwowanej w przypadku placebo. Od układu nerwowego: zawroty głowy, bezsenność. Od układu oddechowego: kaszel, zespół grypopodobny. Ze strony narządów krwiotwórczych: neutropenia, leukopenia, niedokrwistość. Reakcje alergiczne: wysypka skórna, itp. Inne: bóle mięśni, bóle stawów, hipertermia, zwiększone pocenie, rzadko - łysienie. Objawy: nie zidentyfikowano konkretnych objawów przedawkowania lamiwudyny. Zalecane płukanie żołądka, wyznaczenie aktywowanego węgla drzewnego, monitorowanie stanu pacjenta i prowadzenie standardowej terapii podtrzymującej. W celu odstawienia lamiwudyny możliwa jest ciągła hemodializa, ale nie przeprowadzono specjalnych badań.
Dawkowanie i administracja

W przypadku zakażenia wirusem HIV - wewnątrz, dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej) - 150 mg dwa razy na dobę w skojarzeniu z zydowudyną (600 mg na dobę na 2 lub 3 przyjmowanie). Niemowląt od 3 miesięcy do 12 lat - 4 mg / kg, 2 razy dziennie w dawce maksymalnej - 300 mg (30 ml) na dobę, w połączeniu z zydowudyną (360-720 mg / m kw / dzień w podzielonych dawkach, dawki maksymalnej zydowudyna - 800 mg / dobę). Noworodki w wieku 1 tygodnia - 2 mg / kg 2 razy dziennie. Przy łatwym CRF (KK ponad 50 ml / min), początkowa dawka wynosi 150 mg, dawka podtrzymująca wynosi 150 mg dwa razy dziennie; przy KK 50-30 ml / min pierwsza dawka - 150 mg, podtrzymująca - 150 mg / dzień (dla 1 odbioru); z QC 30-15 ml / min pierwsza dawka wynosi 150 mg, dalszy przebieg leczenia nie jest zalecany. U dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat z upośledzoną czynnością nerek dawkę oblicza się według schematu: QA 30-50 ml / min, początkowa dawka - 4 mg / kg, co umożliwia - 4 mg / kg, 1 raz dziennie; z QC 15-30 ml / min pierwsza dawka - 4 mg / kg, podtrzymująca - 2,6 mg / kg raz dziennie; przy KK 5-15 ml / min pierwsza dawka - 4 mg / kg, podtrzymująca - 1,3 mg / kg raz na dobę; przy SC mniejszym niż 5 ml / min, pierwsza dawka wynosi 1,3 mg / kg, podtrzymująca - 0,7 mg / kg raz dziennie. Wraz z zaostrzeniem przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby u dorosłych i młodzieży (w wieku 16 lat i starszych) - w środku, niezależnie od przyjmowanego pokarmu, 100 mg raz na dobę. U pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek lamiwudyna surowicy zwiększa stężenia w wyniku redukcji klirensu nerkowego, tak pacjentów CC mniej niż 50 ml / min, jest zalecany w celu zmniejszenia dawki lamiwudyny: QA 50-30 ml / min, początkowa dawka - 100 mg wspieranie - 50 mg; przy KK 30-15 ml / min - odpowiednio 100 i 25 mg; przy SC 15-5 ml / min - odpowiednio 35 i 15 mg; przy SC mniej niż 5 ml / min - odpowiednio 35 i 10 mg. Jeśli wymagana jest dawka mniejsza niż 100 mg, wskazane jest stosowanie leku w postaci roztworu do podawania doustnego. Dane dotyczące pacjentów poddawanych hemodializie (dializami 2-3 razy w tygodniu trwające co najmniej 4 godziny), wskazują, że po początkowym zmniejszeniu dawki, zgodnie z CC w przyszłości przez okres korekty dodatkowej dawki hemodializy jest wymagane. W przypadku niewydolności wątroby i skompensowanej czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki lamiwudyny.
Instrukcje specjalne

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu / maszyny. Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku na sposób sterowania samochodem i mechanizmami poruszającymi. Na podstawie właściwości farmakologicznych leku nie można założyć, że narusza on te funkcje. Lamiwudynę w postaci roztworu do podawania doustnego stosuje się w leczeniu dzieci i pacjentów, którzy nie mogą przyjmować leku w postaci tabletek. Pacjenci z przewlekłym zapaleniem wątroby. Zaprzestanie leczenia jest możliwe u pacjentów z normalnym odporności serokonwersji po osiągnięciu antygen powierzchniowy wirusa zapalenia wątroby typu B można również zrezygnować nieskuteczność leczenia (grupa ostre objawy zapalenia wątroby). Zakończenie terapii nie jest zalecane w przypadku wystąpienia objawów niewydolności wątroby. Obecnie brak wystarczających danych dotyczących utrzymywania się przedłużonej serokonwersji po odstawieniu lamiwudyny. Podczas leczenia lamiwudyną stan pacjenta powinien być regularnie monitorowany przez lekarza mającego odpowiednie doświadczenie. Po konieczne przerwanie terapii okresowo monitoruje ogólnego stanu pacjentów i monitorowania parametrów funkcjonalnych „wątroba” próby (ALT i stężenia bilirubiny) przez 4 miesiące dla ewentualnego pogorszenia objawów zapalenia wątroby; W przyszłości pacjenci powinni być monitorowani zgodnie ze wskazaniami. Obecnie nie ma przekonujących dowodów na skuteczność powtarzanego leczenia lamiwudyną u pacjentów, u których wystąpiło zaostrzenie zapalenia wątroby po zaprzestaniu leczenia. W przypadku przerwania leczenia z jakiegokolwiek powodu, pacjenci powinni być pod nadzorem lekarza przez co najmniej 6 miesięcy po jego wycofaniu. Stan pacjentów z objawami niewydolności wątroby często powinien być monitorowany. Dane dotyczące stosowania lamiwudyny u pacjentów otrzymujących jednocześnie leczenie immunosupresyjne są nieliczne. Podczas długotrwałej terapii lamiwudyną zidentyfikowano subpopulacje wirusa zapalenia wątroby typu B (szczep YMDD) o zmniejszonej wrażliwości na ten lek. Czasami ten rodzaj wirusa może powodować zaostrzenie zapalenia wątroby. Podczas leczenia pacjentów z zakażeniem HIV, w połączeniu i HBV, którzy już otrzymują albo terapię przeciwretrowirusową zawierający i lamiwudynę, lamiwudynę dawkę niezbędną do stosowania zazwyczaj przepisywane do leczenia zakażenia HIV. Nie ma informacji na temat transplantacyjnej transmisji wirusa zapalenia wątroby typu B u kobiet w ciąży otrzymujących lamiwudynę. Zaleca się, że standardowa procedura noworodka przeciwko wirusowemu zapaleniu wątroby typu B. immunizacji pacjentów należy ostrzec, że leczenie farmakologiczne nie zmniejsza ryzyka przeniesienia zapalenia wątroby typu B i wsp. Ludzie (przestrzegać odpowiednich środków ostrożności). Pacjentów z cukrzycą należy ostrzec, że każda dawka roztworu doustnego (100 mg = 20 ml) zawiera 4 g sacharozy. Ciąża. Dane dotyczące bezpieczeństwa lamiwudyny podczas ciąży nie są wystarczające. Lamiwudyna przenika przez łożysko. Stężenie lamiwudyny w surowicy noworodków w momencie urodzenia jest takie samo jak w surowicy matki i we krwi pępowiny. W badaniach eksperymentalnych nie stwierdzono lamiwudynowych objawów działania teratogennego i wpływu na płodność. Dane badawcze dotyczące królików wskazują na możliwe ryzyko spontanicznej aborcji we wczesnych stadiach ciąży. Nie zaleca się wyznaczania lamiwudyny w pierwszym trymestrze ciąży. Jeśli ciąża podczas leczenia lamiwudyną, należy pamiętać, że po odstawieniu leku może wystąpić zaostrzenie zapalenia wątroby typu B. Lamivudine podczas ciąży w trymestrze II-III jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Po podaniu doustnym stężenie lamiwudyny w mleku matki nie różni się znacząco od stężenia w surowicy (1 μg / ml). Badania eksperymentalne sugerują, że stężenie lamiwudyny w ludzkim mleku matki nie ma toksycznego wpływu na dzieci podczas karmienia piersią. Zakażenie HIV. Podczas leczenia obraz krwi obwodowej jest monitorowany: 1 raz na 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące leczenia, a następnie 1 raz na miesiąc. zmian hematologicznych po 4-6 tygodniach terapii: niedokrwistość i neutropenia często rozwija się u pacjentów przyjmujących wysokie dawki w zaawansowanym zakażeniem HIV (o ograniczonej rezerwy szpikowej sprzed leczenia), neutropenia, niedokrwistość z niedoboru witaminy B12. Przy spadku Hb o więcej niż 25% lub zmniejszeniu liczby neutrofili o ponad 50% w porównaniu do początkowej kontroli, badania krwi są wykonywane częściej. Podczas leczenia konieczne jest monitorowanie aktywności ALT, AST, amylazy, lipazy, stężenia TG w surowicy. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest kontrolowanie stężenia azotu mocznikowego, kreatyniny w surowicy krwi. U pacjentów na tle terapii mogą rozwinąć się infekcje oportunistyczne i inne powikłania zakażenia wirusem HIV, dlatego powinny pozostać pod nadzorem lekarzy. Leczenie przeciwretrowirusowe nie zapobiega przeniesieniu wirusa HIV poprzez kontakty seksualne i zakażoną krew. Jeśli oporność na lamiwudynę pojawi się w szczepach wirusa opornych na zydowudynę, mogą one ponownie wykazywać wrażliwość na zydowudynę.
Interakcja

Należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji między lamiwudyną a lekami, której głównym mechanizmem eliminacji jest czynne wydzielanie nerkowe poprzez system transportu organicznych kationów, na przykład z trimetoprimem. Jednoczesne stosowanie trimetoprimu / sulfametoksazolu (160 mg / 800 mg) zwiększa stężenie lamiwudyny w osoczu o około 40% (przy braku niewydolności nerek nie ma potrzeby zmniejszania jej dawki). Dr. LS (na przykład ranitydyna, cymetydyna) jest tylko częściowo wydalana z organizmu przez ten mechanizm i nie oddziałuje z lamiwudyną. Wydaje się, że leki wydalane głównie przez aktywny transport anionów organicznych lub filtrację kłębuszkową nie wchodzą w istotną klinicznie interakcję z lamiwudyną. Przy równoczesnym stosowaniu lamiwudyny i zydowudyny obserwuje się umiarkowany (o 28%) wzrost Cmax zydowudyny, podczas gdy całkowita ekspozycja (AUC) nie zmienia się znacząco. Nie obserwuje się interakcji farmakokinetycznych z kombinacją lamiwudyny z interferonem alfa lub z lekami immunosupresyjnymi (np. Cyklosporyną A) (nie przeprowadzono specjalnych badań). Przy równoczesnym podawaniu lamiwudyny i zalcytabiny lamiwudyna może hamować wewnątrzkomórkową fosforylację tego ostatniego (nie zaleca się połączenia tych leków). Jednoczesne podawanie didanozyny, pentamidyny, sulfonamidów i etanolu zwiększa ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki. Dapson, didanozyna, izoniazyd i stawudyna zwiększają ryzyko rozwoju neuropatii obwodowej. Wydłuża czas zydowudyny o 13%, Cmax o 28%; zydowudyna nie wpływa na farmakokinetykę lamiwudyny. Przypisanie w połączeniu z retrowirusem spowalnia pojawianie się zidovudinustustuvnyh szczepów u pacjentów, którzy nie otrzymali wcześniej leczenia przeciwretrowirusowego. Istnieje synergia z innymi lekami stosowanymi przeciwko HIV (zwłaszcza zydowudynie) w odniesieniu do replikacji wirusa HIV w hodowli komórkowej.